ENZALUTAMIDE

Geen specifieke humane informatie beschikbaar.

Uit dieronderzoek is reproductietoxiciteit gebleken [SKP Xtandi 06 2013].

Klinische en toxicologische informatie:

Eerste trimester
Humaan:

De passage van enzalutamide doorheen de placenta-barrière is onbekend, doch verwacht (laag MG, lange ET1/2) [Briggs]. Er zijn geen humane gegevens over het gebruik van enzalutamide tijdens de zwangerschap en dit geneesmiddel is niet bestemd voor gebruik bij vrouwen die zwanger kunnen worden. Dit geneesmiddel kan schadelijk zijn voor het ongeboren kind of mogelijk leiden tot een miskraam indien ingenomen door zwangere vrouwen [SKP Xtandi 02 2018].

Dierexperimenteel:

Studies bij zwangere ratten hebben aangetoond dat enzalutamide en/of de metabolieten ervan worden overgedragen aan foetussen. Enzalutamidebehandeling van zwangere muizen resulteerde in een toename van de incidentie van embryofoetale sterfgevallen en externe en skeletveranderingen [SKP Xtandi 02 2018].

Tweede trimester:
Humaan:

Zie eerste trimester.

Dierexperimenteel:

Geen specifieke informatie beschikbaar.

Derde trimester :
Humaan:

Zie eerste trimester.

Dierexperimenteel:

Geen specifieke informatie beschikbaar.

Perinataal (steeds rekening houden met de gegevens bij de actuele trimester) :
Humaan:

Geen verdere gegevens zijn beschikbaar.

Dierexperimenteel:

Geen specifieke informatie beschikbaar.

Opvolging :
Humaan:

Geen specifieke informatie beschikbaar.

Dierexperimenteel:

Geen specifieke informatie beschikbaar.

Risico-categorie (Hale) :

L?

Farmacokinetiek:legende
% Eiwitbinding (moeder): 97-98
Distributievolume: 1.57 l/kg
Halfwaardetijd (moeder): 5.8 dagen
Piekconcentratie in het serum (moeder): na 2 uren
Overgang in de moedermelk: onbekend
Melk/serum ratio: onbekend
Geschatte max. inname (zuigeling): onbekend

Klinische en toxicologische informatie
Humaan:

NIET VAN TOEPASSING (enige indicatie prostaatcarcinoom). 

Enzalutamide is niet bestemd voor gebruik bij vrouwen. Het is niet bekend of enzalutamide aanwezig is in moedermelk [SKP Xtandi 02 2018]. De overgang naar de moedermelk is echter verwacht (laag MG, lange ET1/2) [Briggs].

Dierexperimenteel:

Studies bij zogende ratten hebben aangetoond dat enzalutamide en/of de metabolieten ervan worden uitgescheiden in rattenmelk [SKP Xtandi 02 2018].

Humaan:

Geen specifieke humane gegevens beschikbaar. Dierexperimenteel onderzoek wijst op mogelijke verlaging vruchtbaarheid bij mannen.

Dierexperimenteel:

Reproductietoxiciteitstudies werden niet uitgevoerd met enzalutamide, maar in studies bij ratten (4 en 26 weken) en honden (4, 13 en 39 weken) werden atrofie, aspermie/hypospermie en hypertrofie/hyperplasie in het voortplantingsstelsel opgemerkt, in overeenstemming met de farmacologische activiteit van enzalutamide. In studies bij muizen (4 weken), ratten (4 en 26 weken) en honden (4, 13 en 39 weken) waren veranderingen in de voortplantingsorganen geassocieerd met enzalutamide; verminderingen van het orgaangewicht met atrofie van de prostaat en de epididymis. Leydig-celhypertrofie en/of -hyperplasie werd waargenomen bij muizen (4 weken) en honden (39 weken) [SKP Xtandi 02 2018].

Humaan:

Het is niet bekend of enzalutamide of de metabolieten ervan aanwezig zijn in sperma [SKP Xtandi 02 2018].

SKP : Een condoom is noodzakelijk tijdens en tot 3 maanden na behandeling met enzalutamide als de patiënt geslachtsgemeenschap heeft met een zwangere vrouw [SKP Xtandi 02 2018].

Dierexperimenteel:

Geen specifieke informatie beschikbaar.

Geen specifieke informatie beschikbaar.

Geen specifieke informatie beschikbaar.